Strona główna › Leki antyhistaminowe I a II generacji
Porównanie grup leków
Leki antyhistaminowe I a II generacji
Starsze preparaty przeciwhistaminowe usypiają, bo swobodnie wchodzą do mózgu. Nowsze zaprojektowano tak, żeby zostawały poza nim. Poniżej znajdziesz, co ta różnica zmienia w praktyce, które substancje należą do której grupy oraz jakie kategorie dostępności mają one w polskim rejestrze leków.
Konsultacja lekarska 59 zł. Nie podajemy dawek ani schematów przyjmowania leków, ponieważ ich dobór należy do lekarza po zebraniu wywiadu.
Najważniejsze w skrócie
Generacje leków przeciwhistaminowych różni przede wszystkim to, ile substancji dociera do ośrodkowego układu nerwowego. Preparaty I generacji przenikają tam swobodnie i tłumią czujność, a preparaty II generacji zbudowano tak, by robiły to w stopniu minimalnym.
- Kto należy do starszej grupy. W polskim rejestrze są to między innymi klemastyna, hydroksyzyna, prometazyna, cyproheptadyna i dimetynden. Cztery pierwsze figurują wyłącznie w kategorii Rp. Dimetynden w kroplach doustnych oraz w żelu jest jedyną z nich dostępną bez recepty.
- Kto należy do nowszej grupy. Cetyryzyna, lewocetyryzyna, loratadyna, desloratadyna, bilastyna, feksofenadyna i rupatadyna. Poza rupatadyną, obecną w rejestrze wyłącznie jako Rp, pozostałe mają jednocześnie opakowania bez recepty i opakowania na przepis lekarza.
- Co mówią wytyczne. Dokumenty ARIA dotyczące alergicznego nieżytu nosa wskazują doustne preparaty II generacji, a rutynowego sięgania po I generację nie zalecają. Powodem jest wpływ starszych leków na czujność i zdolność uczenia się, a nie słabsze blokowanie receptora.
- Senność to nie wszystko. Starsza grupa działa również antycholinergicznie: suchość w ustach, pogorszenie ostrości widzenia z bliska, trudność w oddawaniu moczu, u osób starszych ryzyko splątania.
- Czas działania jest różny. Pojedyncza porcja leku I generacji przestaje działać po kilku godzinach, preparaty II generacji utrzymują efekt przez większą część doby. Przy objawach trwających cały sezon to praktyczna różnica.
- Na tej stronie nie ma dawek. Podajemy mechanizmy, kategorie dostępności i kryteria wyboru. Dawkę, postać i czas leczenia ustala lekarz, biorąc pod uwagę wiek, choroby współistniejące i pozostałe przyjmowane leki.
Tabela porównawcza obu generacji
W jednym miejscu zebraliśmy cechy, które realnie różnią obie grupy: przenikanie do mózgu, wpływ na czujność, dodatkowe działania na inne receptory, czas utrzymywania się efektu oraz kategorię dostępności w rejestrze.
| Cecha | I generacja | II generacja |
|---|---|---|
| Przykładowe substancje | klemastyna, hydroksyzyna, prometazyna, cyproheptadyna, dimetynden | cetyryzyna, lewocetyryzyna, loratadyna, desloratadyna, bilastyna, feksofenadyna, rupatadyna |
| Przenikanie do mózgu | swobodne, cząsteczki są małe i tłuszczolubne | ograniczone, cząsteczki są aktywnie usuwane z ośrodkowego układu nerwowego |
| Wpływ na czujność i czas reakcji | wyraźny, senność bywa odczuwalna także następnego dnia | zwykle nieistotny, najczęściej opisywany przy cetyryzynie |
| Działanie antycholinergiczne | obecne: suchość błon śluzowych, zaburzenia widzenia z bliska, zatrzymanie moczu | praktycznie nieobecne w dawkach terapeutycznych |
| Utrzymywanie się efektu | kilka godzin | większa część doby |
| Kategoria w rejestrze URPL | klemastyna, hydroksyzyna, prometazyna i cyproheptadyna wyłącznie Rp; dimetynden bez recepty | rupatadyna wyłącznie Rp; pozostałe substancje występują i bez recepty, i w kategorii Rp |
| Miejsce w wytycznych ARIA | nie jest zalecana jako rutynowe leczenie alergicznego nieżytu nosa | grupa wskazywana jako leczenie doustne pierwszego wyboru |
| Grupy wymagające ostrożności | dzieci, osoby starsze, kierowcy, jaskra z wąskim kątem, przerost gruczołu krokowego | zaburzenia czynności nerek lub wątroby, część interakcji lekowych |
| Zastosowania poza alergią | hydroksyzyna w leczeniu lęku i świądu, prometazyna również objawowo w innych wskazaniach | zasadniczo brak, są to leki przeciwalergiczne |
Kategorie dostępności podajemy za Rejestrem Produktów Leczniczych prowadzonym przez URPL, sprawdzane pojedynczo dla poszczególnych preparatów. Zestawienie substancji drugiej generacji obok siebie znajdziesz w tekście o porównaniu leków antyhistaminowych.
Tabela nie zastąpi wywiadu.Lekarz dobiera preparat do wieku, chorób przewlekłych i pozostałych przyjmowanych leków.
Skonsultuj objawyI generacja: dla kogo dzisiaj ma jeszcze sens
Leki I generacji opracowano w połowie dwudziestego wieku. Ich cząsteczki są małe i tłuszczolubne, więc pokonują barierę krew-mózg bez przeszkód, a blokada receptorów H1 w ośrodkowym układzie nerwowym daje senność.
Skutki widać nie tylko wieczorem. Sen po takim leku bywa płytszy, z ograniczoną fazą marzeń sennych, a rano zostaje spowolnienie i gorsza koncentracja, które pacjent często przypisuje samej alergii. W badaniach nad sprawnością psychoruchową starsze preparaty pogarszają czas reakcji nawet wtedy, gdy badany deklaruje, że nie odczuwa senności. Dla osoby prowadzącej samochód albo obsługującej maszyny to realne ryzyko, opisaliśmy je szerzej przy lekach antyhistaminowych a prowadzeniu auta.
Senność po leku nie mierzy jego siły. To działanie na mózg, którego przy leczeniu kataru siennego po prostu nie potrzebujesz.
Druga grupa działań niepożądanych wynika z blokowania receptorów muskarynowych. Pojawia się suchość w ustach i w nosie, gorsza ostrość widzenia z bliska, zaparcia, czasem trudność w rozpoczęciu oddawania moczu. U osoby starszej ten sam mechanizm zwiększa ryzyko splątania i upadku, a przy jaskrze z wąskim kątem lub przeroście gruczołu krokowego bywa przeciwwskazaniem. Dlatego wybór starszego preparatu u seniora wymaga osobnego uzasadnienia.
Poszczególne substancje mają własne ograniczenia zapisane w charakterystykach produktów leczniczych. Prometazyna ma przeciwwskazanie u dzieci poniżej drugiego roku życia. Hydroksyzyna po przeglądzie bezpieczeństwa przeprowadzonym przez Europejską Agencję Leków została obwarowana zaleceniem ograniczania dawki i czasu leczenia, ponieważ może wydłużać odstęp QT w zapisie elektrokardiograficznym, a u osób z dodatkowymi czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu jej stosowania się unika. To substancja używana dziś głównie w leczeniu lęku i uporczywego świądu, a nie w sezonowym katarze.
Starsza grupa nie zniknęła z medycyny. Klemastyna i prometazyna występują też w postaciach do wstrzykiwań, wykorzystywanych w warunkach opieki medycznej przy ostrych reakcjach. Bywają wybierane wtedy, gdy działanie uspokajające jest pożądane, na przykład przy nasilonym świądzie skóry uniemożliwiającym sen, ale wskazanie do takiego zastosowania ustala lekarz. Dimetynden zajmuje osobne miejsce: krople doustne i żel do stosowania na skórę są w rejestrze dostępne bez recepty i sięga się po nie zwykle doraźnie, przy pojedynczych zmianach skórnych albo po ukąszeniu owada.
II generacja: standard w leczeniu alergii wziewnej
II generacja powstała po to, żeby zablokować receptory H1 w tkankach obwodowych i jednocześnie nie działać na ośrodkowy układ nerwowy. Cząsteczki są większe, bardziej polarne, a te, które przedostaną się do mózgu, zostają z niego aktywnie wypompowane przez białko transportujące o nazwie glikoproteina P.
Efekt praktyczny: leczenie można prowadzić przez cały sezon pylenia bez rezygnowania z pracy umysłowej i prowadzenia pojazdów. Skala tego zjawiska różni się jednak między substancjami. Bilastyna i feksofenadyna przenikają do mózgu w stopniu minimalnym, cetyryzyna wyraźniej, a część pacjentów odczuwa po niej senność mimo przynależności do nowszej grupy. Lewocetyryzyna i desloratadyna to aktywne postacie odpowiednio cetyryzyny i loratadyny, czyli fragmenty starszych cząsteczek odpowiadające za działanie przeciwalergiczne.
Charakterystyki produktów leczniczych opisują też różnice w przyjmowaniu, które łatwo przeoczyć. Wchłanianie bilastyny zmniejszają pokarm oraz sok grejpfrutowy, podobnie działają soki owocowe na feksofenadynę. Rupatadyna wyróżnia się mechanizmem, ponieważ poza blokowaniem receptora histaminowego hamuje również czynnik aktywujący płytki, a jej stężenie rośnie po soku grejpfrutowym. Rupatadyna jest równocześnie jedyną substancją z tej grupy obecną w polskim rejestrze wyłącznie w kategorii Rp.
Czego nowsza grupa nie zrobi. Leki przeciwhistaminowe skutecznie wyciszają świąd, kichanie i wodnisty wyciek, natomiast na zatkany nos działają słabo, bo obrzęk błony śluzowej powstaje w mechanizmie w niewielkim stopniu zależnym od histaminy. Gdy dominującą dolegliwością jest niedrożność nosa, lekarz zwykle rozważa preparat działający miejscowo na błonę śluzową. Nie kontrolują też astmy: duszność i świszczący oddech wymagają odrębnego leczenia, opisanego przy astmie oskrzelowej.
Osobną wątpliwością bywa to, czym różni się opakowanie dostępne bez recepty od tego w kategorii Rp. Zwykle chodzi o liczbę tabletek i zarejestrowane wskazania, a nie o inną moc substancji. Cetyryzyna w tabletkach o tej samej mocy figuruje w rejestrze zarówno jako preparat wydawany bez recepty, jak i jako preparat na przepis lekarza. Ta sama zasada obejmuje lewocetyryzynę, loratadynę, desloratadynę, bilastynę i feksofenadynę. Przy objawach ciągnących się przez cały sezon pacjent i tak trafia do lekarza, ponieważ małe opakowanie wyczerpuje się po kilkunastu dniach.
Konsultacja online
Wypełnij formularz medyczny w trzy minuty
Opisujesz objawy, dotychczas przyjmowane preparaty i choroby przewlekłe. Lekarz ocenia wniosek, sprawdza historię leczenia w Internetowym Koncie Pacjenta i decyduje, czy wystawić e-receptę, poprosić o dokumentację, czy skierować na badanie bezpośrednie.
Konsultacja lekarska 59 zł. Płatność BLIK, kartą lub przez Link. Przedmiotem usługi jest konsultacja, a o wystawieniu recepty decyduje lekarz i może jej odmówić.Kryteria wyboru: czym kieruje się lekarz
Lekarz nie wybiera generacji, tylko konkretny preparat dla konkretnej osoby. Sam podział na grupy zawęża pole, a rozstrzyga zestaw danych z wywiadu.
- Który objaw dominuje. Świąd, kichanie i wodnisty wyciek dobrze odpowiadają na lek doustny. Uporczywe zatkanie nosa wymaga innego podejścia, bo sam preparat przeciwhistaminowy zwykle nie wystarcza.
- Ile trwają objawy. Kilka dni w roku to inna sytuacja niż trzy miesiące sezonu pylenia. Przy długim sezonie znaczenie ma czas utrzymywania się efektu i tolerancja przy codziennym stosowaniu.
- Czym zajmujesz się w ciągu dnia. Prowadzenie pojazdów, praca na wysokości, obsługa maszyn i nauka szkolna przemawiają przeciw preparatom sedatywnym.
- Wiek pacjenta. U dzieci starsza grupa upośledza koncentrację i zdolność uczenia się. U osób po siedemdziesiątce sumuje się obciążenie antycholinergiczne z innych przyjmowanych leków.
- Choroby współistniejące. Znaczenie mają zaburzenia rytmu serca, niewydolność nerek i wątroby, jaskra z wąskim kątem, przerost gruczołu krokowego oraz padaczka.
- Ciąża i karmienie piersią. To sytuacja, w której nawet preparat kupowany wcześniej bez recepty wymaga decyzji lekarza, co rozwinęliśmy przy katarze siennym w ciąży.
- Pozostałe leki. Część substancji konkuruje o te same enzymy wątrobowe i o glikoproteinę P, więc lekarz pyta o pełną listę, łącznie z preparatami bez recepty i suplementami.
- Wcześniejsze doświadczenia. Jeżeli konkretna substancja już kiedyś zadziałała albo wyraźnie usypiała, jest to informacja rozstrzygająca szybciej niż jakakolwiek reguła ogólna.
Kiedy lek przeciwhistaminowy nie jest odpowiedzią. Zadzwoń pod numer 112, gdy pojawia się:
- narastająca duszność, świszczący oddech albo mowa przerywana na pojedyncze słowa,
- obrzęk warg, języka lub gardła, chrypka i uczucie ciasnoty w gardle,
- uogólniona pokrzywka z zawrotami głowy, zasłabnięciem lub wymiotami,
- sinienie warg albo opuszek palców.
Doustny lek przeciwhistaminowy działa w takiej sytuacji zbyt wolno. Przy przepisanej wcześniej ampułkostrzykawce z adrenaliną podaje się ją bezzwłocznie. Progi dla objawów mniej nagłych opisaliśmy przy duszności przy alergii.
Częste nieporozumienia wokół obu generacji
Większość mylnych przekonań bierze się z jednego skrótu myślowego: że skoro lek daje wyraźnie odczuwalny efekt, to znaczy, że działa mocniej na alergię.
- Nowsze znaczy silniejsze.Obie grupy blokują ten sam receptor. Postęp dotyczył profilu bezpieczeństwa i czasu działania, a nie siły blokady histaminowej.
- Skoro usypia, to działa.Senność wynika z blokowania receptorów w mózgu i jest działaniem niepożądanym. Objawy alergii toczą się w nosie, spojówkach i skórze, nie w ośrodkowym układzie nerwowym.
- Bez recepty znaczy słabszy.Ta sama substancja w tej samej mocy bywa zarejestrowana w obu kategoriach. Różni je zwykle wielkość opakowania i zakres zarejestrowanych wskazań.
- Lek przeciwhistaminowy odetka nos.Na obrzęk błony śluzowej działa słabo. Przy dominującym zatkaniu potrzebne bywa leczenie miejscowe, o czym rozstrzyga lekarz.
- Dwa różne preparaty zadziałają mocniej.Samodzielne łączenie doustnych leków przeciwhistaminowych zwiększa ryzyko działań niepożądanych, a niekoniecznie poprawia kontrolę objawów.
- Katar bez gorączki zawsze oznacza alergię.Infekcja wirusowa też potrafi przebiegać bez gorączki. Punkty rozstrzygające zebraliśmy w zestawieniu alergia a przeziębienie.
Co bierze się pod uwagę w typowych sytuacjach
Poniższe zestawienie pokazuje kierunek myślenia, a nie gotowe zalecenie. Ostateczny wybór preparatu należy do lekarza, który zna Twój wywiad.
- Sezonowy katar sienny u osoby pracującej umysłowo
- Grupa druga, ponieważ leczenie trwa tygodniami i nie może obniżać sprawności w ciągu dnia. Przy uporczywym zatkaniu nosa lekarz rozważa dołożenie preparatu działającego miejscowo.
- Dziecko w wieku szkolnym
- Starsza grupa pogarsza uwagę i wyniki nauki, dlatego w alergicznym nieżycie nosa u dzieci wytyczne wskazują preparaty nowsze. Postać i kwalifikacja wiekowa zależą od konkretnego produktu.
- Osoba po siedemdziesiątce przyjmująca kilka leków
- Obciążenie antycholinergiczne sumuje się z innymi preparatami, a jaskra i przerost gruczołu krokowego bywają przeciwwskazaniem. Lekarz sprawdza całą listę przyjmowanych leków.
- Świąd skóry uniemożliwiający zaśnięcie
- Tu działanie uspokajające bywa pożądane i lekarz może rozważyć preparat starszej grupy, natomiast wszystkie te substancje wymagają recepty i decyzji podjętej po ocenie przeciwwskazań.
- Objawy utrzymujące się mimo preparatu kupionego bez recepty
- Sygnał do konsultacji, a nie do zwiększania ilości leku na własną rękę. Lekarz sprawdza rozpoznanie, ocenia potrzebę leczenia miejscowego i wyklucza inne przyczyny objawów.
- Ciąża lub karmienie piersią
- Decyzja należy do lekarza, często we współpracy z lekarzem prowadzącym ciążę. Każda charakterystyka produktu leczniczego ma osobny punkt dotyczący tego okresu.
Pytania, które dostajemy najczęściej
Która generacja działa mocniej na objawy alergii?
Obie grupy blokują ten sam receptor histaminowy H1, więc na świąd, kichanie i wodnisty katar działają porównywalnie. Różnica leży gdzie indziej: preparaty I generacji dodatkowo blokują receptory w mózgu, przez co tłumią czujność, i działają krócej. Wytyczne ARIA dla alergicznego nieżytu nosa wskazują z tego powodu doustne preparaty II generacji. Skuteczność u konkretnej osoby ocenia lekarz po kilku dniach obserwacji, bo odpowiedź bywa różna.
Czy starsze leki są tańsze od nowszych?
Zwykle tak, bo ich patenty wygasły dekady temu, ale cena bywa złym kryterium. Wśród preparatów II generacji też są tanie odpowiedniki generyczne, a starsze substancje w Polsce niemal w całości wymagają recepty, więc i tak trzeba je uzyskać od lekarza. Klemastyna, hydroksyzyna, prometazyna i cyproheptadyna figurują w rejestrze URPL wyłącznie w kategorii Rp.
Kto wybiera lek: ja przy półce w aptece czy lekarz?
Przy preparatach dostępnych bez recepty decyzja formalnie należy do pacjenta, a farmaceuta może doradzić. Przy objawach utrzymujących się tygodniami, u dziecka, w ciąży, u osoby starszej oraz przy chorobach przewlekłych wybór powinien należeć do lekarza, bo bierze pod uwagę pozostałe przyjmowane leki i przeciwwskazania. Preparaty w kategorii Rp wybiera wyłącznie lekarz.
Czy można zmienić lek w trakcie sezonu pylenia?
Tak i jest to częsta sytuacja. Odpowiedź na konkretną substancję bywa indywidualna, więc brak poprawy po kilku dniach nie przekreśla całej grupy, tylko ten jeden preparat. Zmianę omawia się z lekarzem, bo czasem sensowniejsze od zamiany tabletki jest dołożenie leku działającego miejscowo na błonę śluzową nosa. Samodzielne łączenie dwóch doustnych preparatów przeciwhistaminowych nie jest postępowaniem, które prowadzimy bez konsultacji.
Czy lek II generacji też może usypiać?
Może, choć znacznie rzadziej niż starszy. Najczęściej opisuje się to przy cetyryzynie, u części osób także przy lewocetyryzynie. Bilastyna i feksofenadyna przenikają do ośrodkowego układu nerwowego w stopniu minimalnym. Jeżeli po nowszym preparacie odczuwasz senność, zgłoś to lekarzowi zamiast przerywać leczenie w trakcie sezonu.
Czy na leki przeciwhistaminowe potrzebna jest recepta?
Zależy od opakowania, nie od nazwy substancji. Cetyryzyna, lewocetyryzyna, loratadyna, desloratadyna, bilastyna i feksofenadyna figurują w rejestrze URPL jednocześnie w kategorii dostępnej bez recepty i w kategorii Rp, przy czym większe opakowania na dłuższe stosowanie zwykle wymagają recepty. Rupatadyna występuje wyłącznie jako Rp.
Nie wiem, którą grupę wybrać. Od czego zacząć?
Zacznij od opisania objawów, a nie od wyboru preparatu. Dla lekarza znaczenie ma to, czy dominuje świąd i kichanie, czy zatkany nos, od kiedy objawy trwają, czy wracają co roku w tym samym miesiącu, jakie inne leki przyjmujesz i czy prowadzisz pojazdy. Na tej podstawie wybiera preparat i decyduje, czy sam lek doustny wystarczy.
Powiązane tematy
Autor, recenzja medyczna i źródła
- Rejestr Produktów Leczniczych (URPL): kategorie dostępności, moce i postacie preparatów przeciwhistaminowych
- Europejska Agencja Leków: przegląd bezpieczeństwa hydroksyzyny i ryzyko wydłużenia odstępu QT
- European Academy of Allergy and Clinical Immunology: dokumenty ARIA dotyczące alergicznego nieżytu nosa
- Global Initiative for Asthma: raport o postępowaniu w astmie i jej zapobieganiu
- pacjent.gov.pl: e-recepta i Internetowe Konto Pacjenta
- Rejestr Podmiotów Wykonujących Działalność Leczniczą
Materiał ma charakter informacyjny i nie zastępuje konsultacji lekarskiej. Nie podajemy dawek ani schematów przyjmowania leków. O rozpoczęciu, zmianie i zakończeniu leczenia decyduje lekarz na podstawie indywidualnej oceny pacjenta. W stanie nagłego zagrożenia życia, w tym w reakcji anafilaktycznej, zadzwoń pod numer 112.